治疗失眠症新药“唑吡坦”

唑吡坦是新一代非苯二氮类催眠药，是γ－氨基丁酸A－苯二氮受体激动剂，选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型。具有较强的镇静催眠作用，和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明，γ－氨基丁酸是中枢神经系统最重要的神经递质之一，大约50%突触的神经递质为γ－氨基丁酸。γ－氨基丁酸受体在药理学上可分为γ－氨基丁酸A和γ－氨基丁酸B（或或ω1／ω2）受体。γ－氨基丁酸A受体能被蝇蕈和槟榔次碱激动，被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制。γ－氨基丁酸B受体与氯离子通道有关。γ－氨基丁酸受体由α、β、γ亚单位组成，唑吡坦与其它催眠药苯二氮类、佐匹克隆和扎乐普隆一样都作用于α亚单位。唑吡坦口服吸收迅速，起效快，半衰期短（为两小时）。生物利用度约为70%。

 

用法与用量：口服剂量范围5～10毫克，65岁以下患者为10毫克，65岁以上患者每次量为5毫克，睡前服用。

 

 

疗效观察：据国内20家医院对754例失眠患者单服唑吡坦进行疗效观察，持续失眠530例，暂时性失眠224例，年龄40岁～69岁，病程3个月～1年。多数患者都曾服用过三唑仑、地西泮、氯硝安定、艾司唑仑等传统镇静催眠药物，但效果均不如唑吡坦。临床效果表明，当患者服用唑吡坦3～5天后，89.3%的患者能在15分钟内迅速入睡，98.78%的患者睡眠时间能持续6小时以上，且醒后能保持清醒的头脑，无任何不适之感。经调查98.9%的患者对自己的睡眠改善评价颇满意。

 

 

不良反应（ADR）：此药ADR轻微，偶尔出现疲乏、嗜睡、口干等，一般均能耐受，并可自行缓解，对肝、肾功能、心电图及血象无影响。其中97.46%的患者未出现ADR。唑吡坦与传统的镇静催眠药如苯巴比妥类、氯基戊烯炔醇、格米特、水合氯醛和苯二氮类药物相比不产生成瘾性。

 

 

临床观察表明，此药对入睡困难、易醒、多梦及早醒等症状都有较好的疗效，对缩短入睡时间、提高睡眠质量均有良好的作用。

有效治疗失眠症的药物有哪些

相信有很多患者都想知道治疗失眠症到底有哪些药物，下面我们就为大家介绍治疗失眠症的最好几种药物吧。 治疗失眠最好的药物，目前治疗失眠的药物有两大类，都需经专科医师诊断开立处方才可使用，传统治疗失眠的药物有巴比妥盐类(巴比妥类)药物，苯二氮平类(苯， BZDS )药物以及氯醛(三氯乙醛)衍生物等，但是巴比妥盐类以及氯醛衍生物因其毒性较大，目前已很少用于治疗失眠症状，而苯二氮平类药物对快速动眼期睡眠;虽然只有轻微的抑制作用，但依其剂量的高低会让深睡期被缩短。 治疗失眠最好的药物。现今有新型的非苯二氮平类安眠药物，可供医师依照患者病情选择使用，如：唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆等。由于治疗失眠的非苯二氮平类药物对于睡眠结构影响较轻微，所以能减少药物的耐受性(药物耐受性是指：药物使用一段时间后，其治疗效果可能会越来越差，必须增加药物剂量才能睡着)与依赖性产生，其较短的半衰期也不至于影响到隔天的认知后遗症，因此，这类药物近年来得到较高的评价。 治疗失眠最好的药物。药的作用开始时间和持续时间并不相同，这是选择药的主要依据。如入睡困难的，应选择较快、较短的药或弱安定药;早醒、睡眠过程浅的患者，则应选择作用持续时间较长的药物。 治疗失眠最好的药物。有躯体疾病的失眠患者，应选择副作用小、对躯体无严重影响的药。几乎所有药都会改变睡眠相的性质与时间。大多正常人，较长时间服用抑制的药，并无不良影响。某些夜间发作心绞痛或室性心律失常的病人，常于睡眠相发作。服用抑制睡眠的药较久，一旦停服，可产生睡眠反跳现象，而导致失眠与夜惊。故，对这些病人选用药时，最好选用对于睡眠影响较小的药物为宜，如硝基安定。 治疗失眠最好的药物。药物的交互作用，这一影响对住院内科病人来说尤为重要，特别是那些比较缓慢发生的药物交互作用影响。另外，在选择药物时，还应考虑形成习惯与药物滥用的可能性，以防止出现滥用现象。 再者药物的长期使用会极大的伤害人体的肝脏等器官，所以治疗失眠还需选择一个安全疗效确切的办法。以上就是关于治疗失眠最好的药物介绍，如果您长期失眠，不排除是由精神疾病所引起，最好到相关医院接受脑部检查。

FDA再次质疑失眠药唑吡坦 拒绝其新配方的上市

据悉，制药商Trancept表示，监管机构第二次拒绝了失眠药酒石酸唑吡坦的新配方的上市。 

    在周二的电话会议上，监管机构提出了更多的安全忧虑。该公司预计7月13日晚些时候或7月14日将收到美国食品和药物管理局（FDA）完整的答复信，拒绝该药物上市。 

    唑吡坦批准已经走了很长的路，药物制造商希望以Intermezzo为名字上市。该舌下含片用于治疗半夜醒来无法再次入睡的失眠症。 

    2009年监管机构第一次拒绝了唑吡坦上市，原因不是对疗效的怀疑，而是为防止使用者在余睡的4小时内服用药物，或无意中一晚上使用了双倍剂量的药物。 

    该决定令人惊讶，因为唑吡坦的其他配方已经在销售，如酒石酸唑吡旦（思诺思）。 

    Trancept原计划将唑吡坦以首个专门帮助半夜醒来的患者睡眠的药物推出。 

    监管机构要求其提供另外的数据，表明根据其标签建议使用时，唑吡坦不存在不可接受的第二天残存效应的风险。他们还特别强调了驾驶安全性。 

    Trancept说，在公司收到监管机构更多的信息后，将讨论FDA最新的安全忧虑。 

    据美国疾病控制和预防中心，据估计每年约有100,000起车祸和1500人死亡归因于思睡驾驶。 

    睡眠驾驶的危险性 

    FDA已经进行了一段时间的镇静剂在睡眠驾驶中作用的评估。2007年，监管部门要求所有的镇静催眠药物制造商警告该潜在风险。 

    这些药品用于诱发或维持睡眠，但与严重的跌倒和睡眠相关行为相关，如在不是完全清醒的情况下驾驶、睡眠散步、打电话和发生性行为。大多数人之后不记得这些事情。 

    FDA5月份在为期2天的专家小组会议上告诉Medscape医学新闻，对以最恰当的方式来评估失眠用药的疗效和安全性有了新的顾虑。 

    今年一月，Trancept制药再次提交了新药申请。它包括一个新的高速公路驾驶研究的结果。对唑吡坦损害驾驶能力的初步分析显示，治疗组和安慰剂组之间没有显著性差异。 

    为了弄清楚如果使用了错误剂量的唑吡坦的第二天残余影响的风险特点，该公司评估了半夜服用唑吡坦前3小时的驾驶能力。在使用唑吡坦治疗后立即开始驾驶，初步分析显示有显著的影响，其中一个驾驶员因为过度嗜睡而停止驾驶。