【批准文号】 注册证号BH20050163
【中文名称】 乳酸环丙沙星氯化钠注射液
【产品英文名称】 Ciprofloxacin and Sodium Chloride Injection
【生产企业】拜耳医药保健有限公司
【功效主治】用于敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染包括单纯性复杂性尿路感染细菌性前列腺炎淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者) 2.呼吸道感染包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染3.胃肠道感染由志贺菌属沙门菌属产肠毒素大肠杆菌亲水气单胞菌副溶血弧菌等所致4.伤寒 5.骨和关节感染 6.皮肤软组织感染 7.败血症等全身感染
【化学成分】
本品主要成份为乳酸环丙沙星
其化学名称为：1-环丙基-6-氟-14-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐
【药理作用】
药理作用：本品具广谱抗菌作用尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌包括枸椽酸杆菌属阴沟产气肠杆菌等肠杆菌属大肠埃希菌克雷伯菌属变形杆菌属沙门菌属志贺菌属弧菌属耶尔森菌等常对多重耐药菌也具有抗菌活性对青霉素耐药的淋病奈瑟菌产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性对肺炎链球菌溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性对沙眼衣原体支原体军团菌具良好抗微生物作用对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性对厌氧菌的抗菌活性差环丙沙星为杀菌剂通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡
【药物相互作用】
1尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度导致结晶尿和肾毒性
2本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制导致茶碱类的肝清除明显减少血消除半衰期(t 1/2)延长血药浓度升高出现茶碱中毒症状如恶心呕吐震颤不安激动抽搐心悸等故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量
3环孢素与本品合用可使前者的血药浓度升高必须监测环孢素血浓度并调整剂量
4本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用合用时应严密监测患者的凝血酶原时间
5丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%合用时可因本品血浓度增高而产生毒性
6本品干扰咖啡因的代谢从而导致咖啡因清除减少血消除半衰期(t 1/2)延长并可能产生中枢神经系统毒性
7胃复安可加速本品的吸收但对生物利用度没有影响
8动物实验表明高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥迅速静脉注射可导致低血压
【不良反应】
1胃肠道反应较为常见可表现为腹部不适或疼痛腹泻恶心或呕吐消化不良厌食治疗中如发现严重长期腹泻必须咨询医生因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎这种情况一旦发生应立即停药给予适当治疗(如给予万古霉素)禁用抑制胃肠道蠕动药
2中枢神经系统反应可有头昏头痛嗜睡或失眠少数病例可出现外周痛觉异常颅内压升高共济失调惊厥焦虑意识模糊抑郁幻觉癫痫发作等个别病人甚至出现精神反应自危行为一些病人在初次即可出现这些反应应立即停药通知医生
3过敏反应： 皮疹皮肤瘙痒药物热荨麻疹偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿一些病例在初次用药即可出现喉头水肿呼吸困难过敏性休克应立即给予抗休克治疗少数患者有光敏反应
4偶可发生： (1)视觉异常味觉受损耳鸣听力减退 (2)血尿间质性肾炎肝炎肝坏死衰竭表现 (3)静脉炎或血栓性静脉炎 (4)结晶尿多见于高剂量应用时 (5)关节疼痛肌肉痛腱鞘炎跟腱炎 (6)心动过速面部潮红偏头痛晕厥 (7)血液系统影响：贫血血小板减少白细胞减少嗜酸性粒细胞增多溶血性贫血凝血改变 (8)皮肤点状出血(淤点)水疱形成伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)stevens-Johnson及Yell综合征(9)长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染
5实验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶碱性磷酸酶升高胆汁淤积性黄疸尤其在肝损害患者血尿素氮肌酐或胆红素增高个别患者出现高血糖结晶尿血尿现象
6环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力尤其在同时饮酒的病人
【禁忌症】
对本品及任何氟喹诺酮类药过敏史的患者禁用
【产品规格】
100ml:0.2g
【用法用量】
本品供静脉滴注给药对任何病人使用剂量应根据感染的程度和性质病原菌的敏感性患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定成人一般用量为一日0.1～0.2g每12小时静脉滴注一次每0.2g滴注时间至少在30分钟以上严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.4g一天2～3次疗程视感染程度而定通常治疗持续7～14天一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日;复杂性尿路感染7～14日,肺炎和皮肤软组织感染：7～14日;肠道感染：5～7日;骨和关节感染：4～6周或更长;伤寒：10～14日
【贮藏方法】
遮光、密闭保存。
【注意事项】
1由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5肝功能减退时，可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用;本品也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
8本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。
9年老患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
乳酸环丙沙星注射液的副作用、功效是什么？是什么？原因有哪些？
乳酸环丙沙星注射液的副作用、功效是什么？：拼音名：RusuanHuanbingshaxingZhusheye
英文名：CiprofloxacinLactateInjection
书页号：2000年版二部-404 本品为乳酸环丙沙星的灭菌水溶液。含乳酸环丙沙星按环丙沙星(C17H18FN3O3)计算，应为标示量的90.0％～110.0％。
本品中加有氯化钠调节等渗。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】(1)取本品适量，加盐酸溶液(9→1000)制成每1ml中含环丙沙星5μg的溶液，照分光光度法(附录ⅣA)测定，在277nm的波长处有最大吸收。
(2)取本品50ml，置水浴上蒸干，残渣加盐酸溶液(9→1000)2.5ml，搅拌使溶解，滤过，滤液显乳酸盐(附录Ⅲ)的鉴别反应。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
(4)本品显钠盐和氯化物(附录Ⅲ)的鉴别反应。
【检查】pH值 应为3.5～4.5(附录ⅥH)。
颜色 取本品，照分光光度法(附录ⅣB)，在430nm的波长处测定，吸收度不得大于0.03。
有关物质 取本品，加流动相溶解并分别定量稀释制成每1ml中含环丙沙星0.2mg的溶液(1)与0.003mg的溶液(2)；照含量测定项下的方法，取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰高为记录仪的满量程；再分别取溶液(1)和(2)各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液(1)显示各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2)主峰面积的1/3和2/3。
不溶性微粒 取本品1瓶，依法检查(附录ⅨC)，应符合规定。
氯化物 精密量取本品10ml，加水40ml，加糊精溶液(1→50)5ml，加碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5～8滴，摇匀后，用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)应为14.6～16.2ml。
热原 取本品，依法检查(附录ⅪD)，剂量按家兔体重每1kg缓缓注射12mg(按环丙沙星计)，应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录ⅠB)。
【含量测定】照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.025mol/L磷酸溶液-乙腈(87：
13)(用三乙胺调节pH值至3.0)为流动相；检测波长为277nm。理论板数按环丙沙星峰计算应不低于2000，环丙沙星峰与内标物质峰的分离度应符合要求，拖尾因子应不大于4.0。
内标溶液的制备 取氟罗沙星对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
测定法 取乳酸环丙沙星对照品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
【类别】同乳酸环丙沙星。
【规格】按环丙沙星计 (1)100ml：0.1g (2)100ml：0.2g (3)250ml：0.25g
【贮藏】遮光，密闭保存。
评论